超支化触发式自降解聚合物

成果基本信息
关键词：	超支化触发式;自降解聚合物;酰基叠氮基元
成果类别：		技术成熟度：
体现形式（基础理论类）：		体现形式（应用技术类）：	无
成果登记号：	2018F011Y000706	资源采集日期：	2019-04-15

研究情况
单位名称：	中国科学技术大学	技术水平：
评价证书号：		评价单位：	国家知识产权局
评价日期：	2017.03.22	评价证书号：

转化情况
转让范围：		推广形式：	无
已转让企业数（个）：	0

联系方式
联系人（平台）：	孵化基地	联系人（平台）电话：	0771-3394012
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成果简介
【摘要】本发明涉及超支化触发式自降解聚合物，以及涉及功能化超支化自降解聚合物的制备方法和应用。更具体地，所述的超支化触发式自降解聚合物由含有一个酰基叠氮和两个羟基的支化单元缩合聚合而成，并且在焦点处用刺激基元保护，其分子量为2000～15000Da。功能化的超支化触发式自降解聚合物通过所述超支化触发式自降解聚合物进行后改性，修饰上药物、荧光基元、酶底物、靶向基元以及亲水功能聚合物而制备。通过使用上述功能化的超支化触发式自降解聚合物，本发明实现了超支化触发式自降解聚合物共价或者非共价负载的药物分子或者基因的程序可控释放，以及灵敏检测。　　本发明中，我们提出了一种全新的策略——超支化触发式自降解聚合物。这种方法具有简便合成，模块化设计的特点，并且自放大能力的触发式自降解聚合物，并且其触发基元与信号报告基元能以普适性的策略引入。　　具体而言，在一方面，本发明提供一类用于合成超支化触发式自降解聚合物的支化单元，其特征在于，所述支化单元含有一个酰基叠氮基元和两个羟基，两种基元之间通过触发式自降解基元连接。优选的，所述疏水链段组成为下式所示：　　使用以上支化单元通过缩合聚合所制备的超支化触发式自降解聚合物（见式1），其中在超支化触发式自降解聚合物的焦点处的T1是保护基元，该超支化触发式自降解聚合物的特点是，当T1脱去后，超支化触发式自降解聚合物能够解离成小分子：　　其中，　　另一方面，本发明包括使用以上超支化触发式自降解聚合物通过后改性制备的功能性超支化触发式自降解聚合物（见式2），其中在超支化触发式自降解聚合物外围的F是功能基元该超支化触发式自降解聚合物的特点是，当T1脱去后，超支化触发式自降解聚合物自发分解并且能够释放出F：　　其中，　　其中，　　其中，F1和F2是抗肿瘤药物，F3和F4是荧光分子，F5和F6是酶底物，F7是亲水的生物相容的带有马来酰亚胺基元的聚乙二醇，F8是带正电荷的聚（二甲基胺乙基甲基丙烯酸酯）；　　另一方面，本发明包括使用上述的功能性超支化触发式自降解聚合物制备的具有靶向特性的功能超支化触发式自降解聚合物（见式3），其特点是F为F7与F1-F6其中之一的组合，靶向基元TG为对特定病变组织或者病变细胞具有靶向能力的多肽或者小分子：　　本发明中，还提供了一种控制超支化触发式自降解聚合物解离的方法，包括以下步骤：一、制备所述两亲性超支化触发式自降解聚合物的水分散液；二、刺激超支化触发式自降解聚合物，脱出端基保护基元T1；三、疏水超支化内核发生程序性解聚合，生成构筑基元，并且释放出外围功能基元F。在本发明中，所述刺激可以是任何可以脱出端基保护基元的刺激，即刺激的选择由端基保护基元决定，包括化学的或物理的刺激，所述化学的刺激包括但不仅限于谷胱甘肽、酯酶，所述物理的刺激包括但不仅限于光。　　在另一个方面，本发明提供上述功能性超支化触发式自降解聚合物用于药物，特别是化疗药物载体的用途。　　在另一个方面，本发明提供上述功能性超支化触发式自降解聚合物用于基因递送载体的用途。　　在另一个方面，本发明提供上述超支化触发式自降解聚合物用于细胞内生命活性物质灵敏检测的用途。

成果名称：	超支化触发式自降解聚合物	关键词：	超支化触发式;自降解聚合物;酰基叠氮基元
成果类别：		一级分类名称：	医学生物工程
二级分类名称：		三级分类名称：
研究起止时间：	2015.05 至2017.03	成果体现形式（应用技术类）：	无
成果属性：		成果体现形式（基础理论类）：
技术成熟度：		技术水平：
研究形式：		学科分类1：
单位名称：	中国科学技术大学	学科分类2：	150.40
中图分类号1：		所属高新技术类别：
中图分类号2：	O631	课题来源：
应用行业：		课题立项名称：
国家科技计划子类别：		课题立项编号：
经费实际投入额（万元）：	100.00	评价单位：	国家知识产权局
评价形式：	无	应用状态：	无
评价日期：	2017.03.22	转让范围：
评价证书号：		推荐单位：	合肥市科技局
推广形式：	无	成果登记号：	2018F011Y000706
成果简介：	【摘要】本发明涉及超支化触发式自降解聚合物，以及涉及功能化超支化自降解聚合物的制备方法和应用。更具体地，所述的超支化触发式自降解聚合物由含有一个酰基叠氮和两个羟基的支化单元缩合聚合而成，并且在焦点处用刺激基元保护，其分子量为2000～15000Da。功能化的超支化触发式自降解聚合物通过所述超支化触发式自降解聚合物进行后改性，修饰上药物、荧光基元、酶底物、靶向基元以及亲水功能聚合物而制备。通过使用上述功能化的超支化触发式自降解聚合物，本发明实现了超支化触发式自降解聚合物共价或者非共价负载的药物分子或者基因的程序可控释放，以及灵敏检测。　　本发明中，我们提出了一种全新的策略——超支化触发式自降解聚合物。这种方法具有简便合成，模块化设计的特点，并且自放大能力的触发式自降解聚合物，并且其触发基元与信号报告基元能以普适性的策略引入。　　具体而言，在一方面，本发明提供一类用于合成超支化触发式自降解聚合物的支化单元，其特征在于，所述支化单元含有一个酰基叠氮基元和两个羟基，两种基元之间通过触发式自降解基元连接。优选的，所述疏水链段组成为下式所示：　　使用以上支化单元通过缩合聚合所制备的超支化触发式自降解聚合物（见式1），其中在超支化触发式自降解聚合物的焦点处的T1是保护基元，该超支化触发式自降解聚合物的特点是，当T1脱去后，超支化触发式自降解聚合物能够解离成小分子：　　其中，　　另一方面，本发明包括使用以上超支化触发式自降解聚合物通过后改性制备的功能性超支化触发式自降解聚合物（见式2），其中在超支化触发式自降解聚合物外围的F是功能基元该超支化触发式自降解聚合物的特点是，当T1脱去后，超支化触发式自降解聚合物自发分解并且能够释放出F：　　其中，　　其中，　　其中，F1和F2是抗肿瘤药物，F3和F4是荧光分子，F5和F6是酶底物，F7是亲水的生物相容的带有马来酰亚胺基元的聚乙二醇，F8是带正电荷的聚（二甲基胺乙基甲基丙烯酸酯）；　　另一方面，本发明包括使用上述的功能性超支化触发式自降解聚合物制备的具有靶向特性的功能超支化触发式自降解聚合物（见式3），其特点是F为F7与F1-F6其中之一的组合，靶向基元TG为对特定病变组织或者病变细胞具有靶向能力的多肽或者小分子：　　本发明中，还提供了一种控制超支化触发式自降解聚合物解离的方法，包括以下步骤：一、制备所述两亲性超支化触发式自降解聚合物的水分散液；二、刺激超支化触发式自降解聚合物，脱出端基保护基元T1；三、疏水超支化内核发生程序性解聚合，生成构筑基元，并且释放出外围功能基元F。在本发明中，所述刺激可以是任何可以脱出端基保护基元的刺激，即刺激的选择由端基保护基元决定，包括化学的或物理的刺激，所述化学的刺激包括但不仅限于谷胱甘肽、酯酶，所述物理的刺激包括但不仅限于光。　　在另一个方面，本发明提供上述功能性超支化触发式自降解聚合物用于药物，特别是化疗药物载体的用途。　　在另一个方面，本发明提供上述功能性超支化触发式自降解聚合物用于基因递送载体的用途。　　在另一个方面，本发明提供上述超支化触发式自降解聚合物用于细胞内生命活性物质灵敏检测的用途。
联系人：	江山	成果登记日期：	2018-08-14
联系人email：	iamjs359@ustc.edu.cn	单位代码：	93400095
邮政编码222：	230026	联系人电话：	0551-63601953
单位传真：	0551-63631760	单位通讯地址：	安徽省合肥市蜀山区金寨路96号
单位所在省市：		单位电话：	0551-63602184
转让收入（万元）：	0	单位属性：
合作完成单位：		已转让企业数（个）：	0
成果发布年份：	2018	知识产权形式：
成果完成人：	刘世勇	资源采集日期：	2019-04-15

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