一、课题来源与背景： 本课题为自选课题，在研究过程中，先后得到以下项目支持： 1）中科院重大方向性项目（藏药甘肃棘豆标准化化学组分研究）； 2）中科院百人计划（基于传统中药的药物分子发现和创新药物研发）。 甘肃棘豆（O. kansuensis）是甘肃、青海草原上分布的主要有毒植物，占其草场面积的3.3%左右，严重影响畜牧业的发展和生态环境。甘肃棘豆中的抗癌活性成分为生物碱-苦马豆素（Swainsonine，SW）。研究表明：苦马豆素能够刺激生物体产生极强的免疫力，同时苦马豆素还能够促进内骨髓增殖，而这一特性使晚期恶性肿瘤患者在化疗的同时，配合使用苦马豆素，将降低化疗所造成骨髓抑制及随后发生的嗜中性白细胞减少症的发生。药理试验表明，苦马豆素的抑癌作用可以与紫杉醇相媲美，同时无毒副作用。其骨髓增殖效果更是其它抗癌药剂所无法比拟的。现有的药物，在杀死癌细胞的同时，也极大地破坏了人体的免疫系统。而苦马豆素最大的优势在于，在杀死癌细胞的同时，对人体免疫系统具有保护作用，毒副作用极其微弱。同时，苦马豆素用于抑制肿瘤将使珍稀濒危药材---紫杉醇有了来源广泛的替代品。所以，从植物中提取SW作为抗癌药物已显现出了诱人的前景。 二、技术原理及性能指标： 建立水循环提取→大孔树脂除杂→离子交换树脂富集→逆流萃取/反萃取为组合技术的甘肃棘豆中总生物碱制备工艺；建立高速逆流色谱纯化工艺为核心技术的苦马豆素工业化制备工艺技术。实现过程有效成分的转移率＞80%，含量＞90%。 三、技术的创造性与先进性： 本研究建立的“溶剂循环提取→大孔树脂除杂→离子交换树脂富集→二阶高速逆流色谱（HSCCC）纯化”为核心技术的苦马豆素工业化制备技术，已申请国内专利，加之后期国际专利的保护，创新性强，具有自主知识产权，具备达到国际先进水平的要素。 四、技术的成熟程度，适用范围和安全性： 国内外从棘豆属植物中提取、分离苦马豆素的技术，都停留在实验室水平。由于这些技术程序十分复杂、成本较高，无法向工业化转移。因此，从植物中提取分离苦马豆素一直是困扰产业化的难题之一，也从根本上局限以苦马豆素为有效成分的新药研发。本课题组通过三年多研究，筛选和建立了“溶剂循环提取-大孔树脂除杂-离子交换树脂富集-二阶高速逆流色谱（HSCCC）纯化”为核心技术的工业化制备工艺，实现过程有效成分的转移率＞80%，含量＞90%。经国内外科技查新，未见相同研究报道。 五、应用情况及存在的问题： 未应用。 六、历年获奖情况： 未获奖。

一、课题来源与背景： 本课题为自选课题，在研究过程中，先后得到以下项目支持： 1）中科院重大方向性项目（藏药甘肃棘豆标准化化学组分研究）； 2）中科院百人计划（基于传统中药的药物分子发现和创新药物研发）。 甘肃棘豆（O. kansuensis）是甘肃、青海草原上分布的主要有毒植物，占其草场面积的3.3%左右，严重影响畜牧业的发展和生态环境。甘肃棘豆中的抗癌活性成分为生物碱-苦马豆素（Swainsonine，SW）。研究表明：苦马豆素能够刺激生物体产生极强的免疫力，同时苦马豆素还能够促进内骨髓增殖，而这一特性使晚期恶性肿瘤患者在化疗的同时，配合使用苦马豆素，将降低化疗所造成骨髓抑制及随后发生的嗜中性白细胞减少症的发生。药理试验表明，苦马豆素的抑癌作用可以与紫杉醇相媲美，同时无毒副作用。其骨髓增殖效果更是其它抗癌药剂所无法比拟的。现有的药物，在杀死癌细胞的同时，也极大地破坏了人体的免疫系统。而苦马豆素最大的优势在于，在杀死癌细胞的同时，对人体免疫系统具有保护作用，毒副作用极其微弱。同时，苦马豆素用于抑制肿瘤将使珍稀濒危药材---紫杉醇有了来源广泛的替代品。所以，从植物中提取SW作为抗癌药物已显现出了诱人的前景。 二、技术原理及性能指标： 建立水循环提取→大孔树脂除杂→离子交换树脂富集→逆流萃取/反萃取为组合技术的甘肃棘豆中总生物碱制备工艺；建立高速逆流色谱纯化工艺为核心技术的苦马豆素工业化制备工艺技术。实现过程有效成分的转移率＞80%，含量＞90%。 三、技术的创造性与先进性： 本研究建立的“溶剂循环提取→大孔树脂除杂→离子交换树脂富集→二阶高速逆流色谱（HSCCC）纯化”为核心技术的苦马豆素工业化制备技术，已申请国内专利，加之后期国际专利的保护，创新性强，具有自主知识产权，具备达到国际先进水平的要素。 四、技术的成熟程度，适用范围和安全性： 国内外从棘豆属植物中提取、分离苦马豆素的技术，都停留在实验室水平。由于这些技术程序十分复杂、成本较高，无法向工业化转移。因此，从植物中提取分离苦马豆素一直是困扰产业化的难题之一，也从根本上局限以苦马豆素为有效成分的新药研发。本课题组通过三年多研究，筛选和建立了“溶剂循环提取-大孔树脂除杂-离子交换树脂富集-二阶高速逆流色谱（HSCCC）纯化”为核心技术的工业化制备工艺，实现过程有效成分的转移率＞80%，含量＞90%。经国内外科技查新，未见相同研究报道。 五、应用情况及存在的问题： 未应用。 六、历年获奖情况： 未获奖。