成果基本信息 | ||||||
关键词: | 金雀异黄酮;糖苷;合成 | |||||
成果类别: | 基础理论 | 技术成熟度: | ||||
体现形式(基础理论类): | 论文 | 体现形式(应用技术类): | 无 | |||
成果登记号: | 20131913 | 资源采集日期: | 2013-11-10 |
研究情况 | |||||
单位名称: | 石家庄学院 | 技术水平: | 国内领先 | ||
评价证书号: | 冀科成转鉴字[2013]第3-093号 | 评价单位: | 河北省科技成果转化服务中心 | ||
评价日期: | 2013.07.22 | 评价证书号: | 冀科成转鉴字[2013]第3-093号 |
转化情况 | |||||
转让范围: | 推广形式: | 无 | |||
已转让企业数(个): | 0 |
联系方式 | |||||
联系人(平台): | 玉女士 | 联系人(平台)电话: | 0771-5885053 | ||
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成果简介 | |||||
金雀异黄酮(genistein)又称染料木素, 广泛分布于大豆、葛根、槐花、槐角、金雀花等植物中。研究表明金雀异黄酮及其糖苷具有弱雌激素样活性,具有良好的抗癌、预防中老年骨质疏松症、改善女性更年期综合症和心血管疾病等作用。然而,金雀异黄酮的药效作用相对较弱,作用的多靶点导致其选择性差, 给适应症新药的寻找与开发带来了相当大的困难。糖分子具有很强的靶向性, 是一种理想的药物载体。对金雀异黄酮进行糖苷化修饰,是探索提高其药效的有效途径之一。 近年来国内外对染料木素的化学修饰研究甚多,文献大多以溴代乙酰糖作为糖基给体,采用季铵盐作为相转移催化剂对金雀异黄酮进行糖苷化修饰,一般得到的是金雀异黄酮-7-O-糖苷,对于活性较低的4“-位羟基的糖苷修饰,文献报道很少。本文尝试使用冠醚作为相转移催化剂,用葡萄糖对金雀异黄酮的4“位进行糖苷化修饰,合成了金雀异黄酮4“-O-β-D-葡萄糖苷。并进行了1H NMR和MS 结构表征,为进一步研究它们的生物活性和药理作用提供了物质基础。 |