盐酸小檗碱的新合成方法

成果基本信息
关键词：	盐酸小檗碱;避免氰化物;安全
成果类别：	应用技术	技术成熟度：	成熟应用阶段
体现形式（基础理论类）：		体现形式（应用技术类）：	新工艺
成果登记号：	EK2013D140070000785	资源采集日期：	2013-09-15

研究情况
单位名称：	湖北文理学院	技术水平：	国内领先
评价证书号：	鄂科鉴字[2013]14053050	评价单位：	襄阳市科技局
评价日期：	2013.06.13	评价证书号：	鄂科鉴字[2013]14053050

转化情况
转让范围：	允许出口	推广形式：	技术入股
已转让企业数（个）：	1

联系方式
联系人（平台）：	玉女士	联系人（平台）电话：	0771-5885053
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成果简介
盐酸小檗碱又名盐酸黄连素，它是一种重要的生物碱，是我国应用很久的药物。他是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一，对于细菌性腹泻有非常显著的效果。所以，几乎家家户户备有此药，无论出差还是旅游，黄连素更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。应当说，它是一种物美价廉的好药。然而其获取途径通过化学合成制得的过程中需用大量氰化物，导致了很大不安全因素，并且对环境有很大的污染。本课题基于此基础上，由湖北文理学院立项开发出一条新的工艺，旨在改变传统工艺的缺点。根据传统工艺延续使用剧毒物氰化钠制造盐酸小檗碱的不可操作性，我们结合结构及机理的认识，设计出了新工艺：首先对胡椒环进行氯甲基化，然后胡椒氯苄先和乌洛托品成盐，再水解生成胡椒醛，胡椒醛和硝基甲烷产物进行催化加氢合成胡椒乙胺，胡椒乙胺和甲基邻香兰素缩合、还原，然后用乙二醛进行环合得到盐酸小檗碱。整个工艺过程从化学角度讲都是比较经典的反应，反应条件安全且便于操作，后处理也比较常规，最关键的是避开剧了毒物质氰化钠（氰化钾），降低合成工艺难度，减少对环境的危害。该合成工艺原料和试剂廉价易得，工艺操作简单稳定，反应重现性好，收率高，对环境污染小，适合工业化生产。随着经济的发展，国家对环境的要求越来越高，所以对于一些产能落后和以破坏环境来换取经济利益的大生产会逐渐被淘汰。对于盐酸小檗碱当前的合成工艺，涉及到大量的有害物，必然会被新的工艺取代。我们也是在此指导思想下提出创新性的合成方法，避开剧毒物氰化物的使用，避免了重大潜在危害，避免了环境的污染，具有很强的实用性。与此同时，本工艺具有启发性。氰化物是化学制药、有机材料和一些其他化学工艺中经常使用的一类化学试剂，所以本工艺的成功，可以对其他类似的化工业产生一些启示，以使得更多的工艺可以避开氰化物，避开对人体的伤害，使此类化学工艺可以得到可持续的发展。该技术已经进入工厂调试，改技术实验室研究及放大均具有良好的可操作性和安全性。该技术已经进入工厂调试阶段，预计3个月后车间设计及改建完工后即可调试生产。

成果名称：	盐酸小檗碱的新合成方法	关键词：	盐酸小檗碱;避免氰化物;安全
成果类别：	应用技术	一级分类名称：	生物制药
二级分类名称：		三级分类名称：
研究起止时间：	2012.12 至2013.03	成果体现形式（应用技术类）：	新工艺
成果属性：	国内技术二次开发	成果体现形式（基础理论类）：
技术成熟度：	成熟应用阶段	技术水平：	国内领先
研究形式：	与企业合作	学科分类1：	国家标准GB T13745-92《学科分类与代码》
单位名称：	湖北文理学院	学科分类2：
中图分类号1：	中国图书资料分类法（第四版）	所属高新技术类别：	生物、医药和医疗器械
中图分类号2：		课题来源：	部门计划
应用行业：	制造业	课题立项名称：
国家科技计划子类别：		课题立项编号：	bps-ysxbj
经费实际投入额（万元）：	48.00	评价单位：	襄阳市科技局
评价形式：	鉴定	应用状态：	试用
评价日期：	2013.06.13	转让范围：	允许出口
评价证书号：	鄂科鉴字[2013]14053050	推荐单位：	襄阳市科技局
推广形式：	技术入股	成果登记号：	EK2013D140070000785
成果简介：	盐酸小檗碱又名盐酸黄连素，它是一种重要的生物碱，是我国应用很久的药物。他是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一，对于细菌性腹泻有非常显著的效果。所以，几乎家家户户备有此药，无论出差还是旅游，黄连素更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。应当说，它是一种物美价廉的好药。然而其获取途径通过化学合成制得的过程中需用大量氰化物，导致了很大不安全因素，并且对环境有很大的污染。本课题基于此基础上，由湖北文理学院立项开发出一条新的工艺，旨在改变传统工艺的缺点。根据传统工艺延续使用剧毒物氰化钠制造盐酸小檗碱的不可操作性，我们结合结构及机理的认识，设计出了新工艺：首先对胡椒环进行氯甲基化，然后胡椒氯苄先和乌洛托品成盐，再水解生成胡椒醛，胡椒醛和硝基甲烷产物进行催化加氢合成胡椒乙胺，胡椒乙胺和甲基邻香兰素缩合、还原，然后用乙二醛进行环合得到盐酸小檗碱。整个工艺过程从化学角度讲都是比较经典的反应，反应条件安全且便于操作，后处理也比较常规，最关键的是避开剧了毒物质氰化钠（氰化钾），降低合成工艺难度，减少对环境的危害。该合成工艺原料和试剂廉价易得，工艺操作简单稳定，反应重现性好，收率高，对环境污染小，适合工业化生产。随着经济的发展，国家对环境的要求越来越高，所以对于一些产能落后和以破坏环境来换取经济利益的大生产会逐渐被淘汰。对于盐酸小檗碱当前的合成工艺，涉及到大量的有害物，必然会被新的工艺取代。我们也是在此指导思想下提出创新性的合成方法，避开剧毒物氰化物的使用，避免了重大潜在危害，避免了环境的污染，具有很强的实用性。与此同时，本工艺具有启发性。氰化物是化学制药、有机材料和一些其他化学工艺中经常使用的一类化学试剂，所以本工艺的成功，可以对其他类似的化工业产生一些启示，以使得更多的工艺可以避开氰化物，避开对人体的伤害，使此类化学工艺可以得到可持续的发展。该技术已经进入工厂调试，改技术实验室研究及放大均具有良好的可操作性和安全性。该技术已经进入工厂调试阶段，预计3个月后车间设计及改建完工后即可调试生产。
联系人：	姜祥胜	成果登记日期：	2013-06-14
联系人email：	jiangxs@bjkdes.com	单位代码：	94201396
邮政编码222：	441053	联系人电话：	13647108187
单位传真：	0710-3591876	单位通讯地址：	湖北省襄阳市隆中路296号
单位所在省市：	湖北省	单位电话：	0710-3591876
转让收入（万元）：	0	单位属性：	大专院校
合作完成单位：	襄阳凯得尔森生物技术有限公司	已转让企业数（个）：	1
成果发布年份：	2013	知识产权形式：
成果完成人：	张二利;吴俊军;房涛;徐建国;徐洪昌;刘山	资源采集日期：	2013-09-15

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