菲并喹喏里西啶生物碱的合成方法和抗植物病毒活性及构效关系研究

成果基本信息
关键词：	菲并喹喏里西啶生物碱;侧后壳桂碱;抗植物病毒活性
成果类别：	基础理论	技术成熟度：
体现形式（基础理论类）：	论文	体现形式（应用技术类）：	无
成果登记号：	津20130334	资源采集日期：	2013-09-15

研究情况
单位名称：	南开大学	技术水平：	未评价
评价证书号：		评价单位：	国家自然科学基金委员会
评价日期：	2012.04.20	评价证书号：

转化情况
转让范围：		推广形式：	无
已转让企业数（个）：	0

联系方式
联系人（平台）：	玉女士	联系人（平台）电话：	0771-5885053
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成果简介
本项目拟进行菲并喹喏里西啶生物碱的合成方法学研究，探索新颖简捷路线合成一系列该类生物碱及其衍生物，进行构效关系研究，期望创制具有自主知识产权的有开发价值的高活性抗植物病毒药剂。三年来圆满超额完成，发明了四种氧化偶联构筑菲环的新方法，彻底解决了菲并喹喏里西啶生物碱全合成中菲环合成这一瓶颈；探索原料易得、步骤短、收率高、条件温和、实验操作简单的新路线合成了一系列菲并喹喏里西啶生物碱；以脯氨酸为手性催化剂不对称全合成光学纯侧厚壳桂碱；以N,N-二乙基哌啶-2-甲酰胺为手性源制备了光学纯的7-甲氧基侧厚壳桂碱、侧厚壳桂碱、束序苎麻碱A以及15-羟基衍生物；发现菲并喹喏里西啶生物碱表现出很好的TMV抑制活性，明显优于宁南霉素，15-羟基的引入有利于活性增加；创制了高效的植物病毒病防治药剂NK-007，NK-007特点：新颖的骨架结构，很好的植物病毒病预防和治疗效果，光稳定性好，水溶性好，合成方法简单，所用的原料都国产化，NK-007已经进行产业化。发表SCI收录论文17篇；申请中国发明专利13项，其中授权2项；获得2项奖励；多人参加7个国内国际学术会议；培养博士后1名，博士生5名，硕士生4名。

成果名称：	菲并喹喏里西啶生物碱的合成方法和抗植物病毒活性及构效关系研究	关键词：	菲并喹喏里西啶生物碱;侧后壳桂碱;抗植物病毒活性
成果类别：	基础理论	一级分类名称：	生物制药
二级分类名称：		三级分类名称：
研究起止时间：	2009.01 至2011.12	成果体现形式（应用技术类）：	无
成果属性：		成果体现形式（基础理论类）：	论文
技术成熟度：		技术水平：	未评价
研究形式：	独立研究	学科分类1：	国家标准GB T13745-92《学科分类与代码》
单位名称：	南开大学	学科分类2：
中图分类号1：	中国图书资料分类法（第四版）	所属高新技术类别：
中图分类号2：		课题来源：	国家科技计划
应用行业：	制造业	课题立项名称：
国家科技计划子类别：	基础研究计划	课题立项编号：	20872072
经费实际投入额（万元）：	34.00	评价单位：	国家自然科学基金委员会
评价形式：	结题	应用状态：	无
评价日期：	2012.04.20	转让范围：
评价证书号：		推荐单位：	南开大学
推广形式：	无	成果登记号：	津20130334
成果简介：	本项目拟进行菲并喹喏里西啶生物碱的合成方法学研究，探索新颖简捷路线合成一系列该类生物碱及其衍生物，进行构效关系研究，期望创制具有自主知识产权的有开发价值的高活性抗植物病毒药剂。三年来圆满超额完成，发明了四种氧化偶联构筑菲环的新方法，彻底解决了菲并喹喏里西啶生物碱全合成中菲环合成这一瓶颈；探索原料易得、步骤短、收率高、条件温和、实验操作简单的新路线合成了一系列菲并喹喏里西啶生物碱；以脯氨酸为手性催化剂不对称全合成光学纯侧厚壳桂碱；以N,N-二乙基哌啶-2-甲酰胺为手性源制备了光学纯的7-甲氧基侧厚壳桂碱、侧厚壳桂碱、束序苎麻碱A以及15-羟基衍生物；发现菲并喹喏里西啶生物碱表现出很好的TMV抑制活性，明显优于宁南霉素，15-羟基的引入有利于活性增加；创制了高效的植物病毒病防治药剂NK-007，NK-007特点：新颖的骨架结构，很好的植物病毒病预防和治疗效果，光稳定性好，水溶性好，合成方法简单，所用的原料都国产化，NK-007已经进行产业化。发表SCI收录论文17篇；申请中国发明专利13项，其中授权2项；获得2项奖励；多人参加7个国内国际学术会议；培养博士后1名，博士生5名，硕士生4名。
联系人：	卢伟	成果登记日期：	2012-10-21
联系人email：	kjcg@nankai.edu.cn	单位代码：	91200026
邮政编码222：	300071	联系人电话：	022-23508852
单位传真：		单位通讯地址：	天津市卫津路94号
单位所在省市：	天津市	单位电话：	022-23508852
转让收入（万元）：	0	单位属性：	大专院校
合作完成单位：		已转让企业数（个）：	0
成果发布年份：	2013	知识产权形式：
成果完成人：	汪清民;王兹稳;刘玉秀;崔明波;呼艳娜;李铮;王开亮;吴萌;苏波;王力钟	资源采集日期：	2013-09-15

菲并喹喏里西啶生物碱的合成方法和抗植物病毒活性及构效关系研究

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