ACE抑制剂系列手性中间体的绿色合成技术

成果基本信息
关键词：	ACE抑制剂;手性中间体;绿色合成
成果类别：	应用技术	技术成熟度：	成熟应用阶段
体现形式（基础理论类）：		体现形式（应用技术类）：	新工艺
成果登记号：	12018002	资源采集日期：	2012-10-20

研究情况
单位名称：	浙江师范大学	技术水平：	国内领先
评价证书号：	鉴字[2011]第052号	评价单位：	中国石油和化学工业联合会
评价日期：	2011.06.09	评价证书号：	鉴字[2011]第052号

转化情况
转让范围：	不转让	推广形式：	技术服务
已转让企业数（个）：	0

联系方式
联系人（平台）：	玉女士	联系人（平台）电话：	0771-5885053
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成果简介
项目主要采用手性合成技术和绿色合成技术实现了ACE抑制剂类药物三个关键中间体的生产。这三个中间体分别为：(S)-2-（(S)-4-甲基-2,5-二氧代唑烷-3-）-4-苯基丁酸乙酯（简称NCA）、(S)-2-((S)-2,5-二氧代-4-（4-（2,2,2-三氟乙酰基）丁基）唑烷-3-)-4-苯基丁酸乙酯（简称NCLY）和(S)-2-（3-氨基-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b]氮杂卓-1-）乙酸叔丁酯（简称(S-Amine)）。本项目的创新之处有：1)手性催化技术同时提高L-丙氨酸和L-赖氨酸加成反应的选择性和产物收率；2)催化氢化技术实现无毒、清洁生产NCA和NCLY的关键中间体；3)绿色环合技术采用低毒无色结晶双（三氯甲基）碳酸酯替代剧毒光气进行环合生产NCA和NCLY；4)手性底物诱导技术、动力学拆分技术实现光学纯S-Amine中间体的获得，避免繁琐的分离、提纯步骤；5)催化氢解a-苯乙基，实现无毒、清洁生产S-Amine。

成果名称：	ACE抑制剂系列手性中间体的绿色合成技术	关键词：	ACE抑制剂;手性中间体;绿色合成
成果类别：	应用技术	一级分类名称：	生物制药
二级分类名称：		三级分类名称：
研究起止时间：	2007.01 至2009.12	成果体现形式（应用技术类）：	新工艺
成果属性：	国外引进消化吸收创新	成果体现形式（基础理论类）：
技术成熟度：	成熟应用阶段	技术水平：	国内领先
研究形式：	与企业合作	学科分类1：	国家标准GB T13745-92《学科分类与代码》
单位名称：	浙江师范大学	学科分类2：
中图分类号1：	中国图书资料分类法（第四版）	所属高新技术类别：
中图分类号2：		课题来源：	部门计划
应用行业：	制造业	课题立项名称：
国家科技计划子类别：		课题立项编号：	2006C11262
经费实际投入额（万元）：	2024.34	评价单位：	中国石油和化学工业联合会
评价形式：	鉴定	应用状态：	稳定应用
评价日期：	2011.06.09	转让范围：	不转让
评价证书号：	鉴字[2011]第052号	推荐单位：	浙江师范大学
推广形式：	技术服务	成果登记号：	12018002
成果简介：	项目主要采用手性合成技术和绿色合成技术实现了ACE抑制剂类药物三个关键中间体的生产。这三个中间体分别为：(S)-2-（(S)-4-甲基-2,5-二氧代唑烷-3-）-4-苯基丁酸乙酯（简称NCA）、(S)-2-((S)-2,5-二氧代-4-（4-（2,2,2-三氟乙酰基）丁基）唑烷-3-)-4-苯基丁酸乙酯（简称NCLY）和(S)-2-（3-氨基-2-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b]氮杂卓-1-）乙酸叔丁酯（简称(S-Amine)）。本项目的创新之处有：1)手性催化技术同时提高L-丙氨酸和L-赖氨酸加成反应的选择性和产物收率；2)催化氢化技术实现无毒、清洁生产NCA和NCLY的关键中间体；3)绿色环合技术采用低毒无色结晶双（三氯甲基）碳酸酯替代剧毒光气进行环合生产NCA和NCLY；4)手性底物诱导技术、动力学拆分技术实现光学纯S-Amine中间体的获得，避免繁琐的分离、提纯步骤；5)催化氢解a-苯乙基，实现无毒、清洁生产S-Amine。
联系人：	科技处	成果登记日期：	2012-03-31
联系人email：	kjc@zjnu.cn	单位代码：	93300679
邮政编码222：	321004	联系人电话：	0579-82282689
单位传真：	0579-82298229	单位通讯地址：	浙江省金华市迎宾大道688号
单位所在省市：	浙江省	单位电话：	0579-82282808
转让收入（万元）：	0	单位属性：	大专院校
合作完成单位：	浙江昌明药业有限公司	已转让企业数（个）：	0
成果发布年份：	2012	知识产权形式：
成果完成人：	王小霞;谢冠群;夏建胜;钟依均;李新生;杜敬星;倪恩魏;文双;葛进东;高小根	资源采集日期：	2012-10-20

ACE抑制剂系列手性中间体的绿色合成技术

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