多肽核苷酸固相合成高分子载体材料研发

成果基本信息
关键词：	高分子载体材料;合成;多肽核苷酸
成果类别：	应用技术	技术成熟度：	中期阶段
体现形式（基础理论类）：		体现形式（应用技术类）：	新技术
成果登记号：	91420111360	资源采集日期：	2012-07-20

研究情况
单位名称：	山西科瑞迪生物科技有限公司	技术水平：	国际先进
评价证书号：		评价单位：
评价日期：	2011.12.23	评价证书号：

转化情况
转让范围：	不转让	推广形式：	资金入股、合作开发
已转让企业数（个）：	0

联系方式
联系人（平台）：	孵化基地	联系人（平台）电话：	0771-3394012
*成果单位详细联系方式请登录会员；还不是会员，马上注册!

成果简介
小分子多肽类及核苷酸类药物严格讲是指以小分子多肽激素和碱基为原料制备生产的药物的统称，是中国乃至世界制药行业高速发展的新兴的领域。已经发现有生物活性的多肽数千个，成熟的产品多达近百个，已经在欧美国家普遍广泛应用多年，是21世纪制药行业发展和激烈竞争的领域。2006年，全球蛋白质或多肽类药物总销售额已突破600亿美元大关，2008年达到750亿～800亿美元，年增长率达20%以上。与增长率仅为9%的总体医药市场相比，该领域尤其引人注目。用于多肽和核苷酸合成的固相载体对其性能有一定的要求。首先，固相载体的粒径大小要适中，要能够提供足够大的比表面积（直接关系到产率，粒径越小，比表面积越大，产率越高）；同时要求粒径分布要窄（直接关系到对合成设备的要求，粒径分布不均匀，则合成柱的反相压力越大，对设备要求越高）。其次，固相载体的孔径大小也要适宜。固相载体的孔状结构主要提供两个功能，第一增加载体的比表面积进而提高产率，第二控制多肽或者核苷酸的分子量。孔径分布也会决定多肽和核苷酸的分子量分布，所以固相载体孔径的大小和分布都很关键。再其次，固相载体表面的官能度是另一重要指标，官能度的多少和种类直接决定了合成反应的活性和产率。最后，固相载体还要有优良的力学特性和化学稳定性。所以，如何开发出具有不同尺寸、形状规整、官能团多样化、以及官能度高的多孔固相载体对于多肽和核苷酸生产至关重要，直接关系到最终产品的分子量分布和产率，进一步决定药物的纯度和产量。传统的固相载体包括多孔玻璃(CPG)和多孔树脂(MPPS)。多孔玻璃的缺点是颗粒形状不规整，大小分布不均一，孔径大小难以控制且分布比较宽；多孔玻璃的官能度通过表面化学衍生法得到，可选官能度种类有限，一般官能度比较低，并且官能度在合成过程中易脱落，一定程度上影响了多肽或者核苷酸的合成效率和产品质量。所以多孔玻璃虽然制造工艺简单，且具有优良的物理性能，但是其颗粒形状不规则、粒径分布宽、孔密度低且孔径分布不均一以及比面积小。多孔树脂相对于多孔玻璃，具有粒径分布窄和形状规则等优点，但缺点是孔径难以控制而且官能度低。这些传统材料已经越来越难以满足现阶段多肽类药物和核苷酸药物合成工艺对固相载体质量和产量的需求。针对传统固相载体材料的缺点，结合ShengxiangJi博士的分子印刷技术，科瑞迪研发了可控孔径活性树脂技术(CPPS)。CPPS在MPPS的基础上进行了重大改进，生产的载体具有颗粒形状规整、粒径可控、官能团种类多、官能度高、及生产工艺重复性好等优点，是现今生产多肽类药物及核苷酸药物的最理想材料。科瑞迪合成的可控孔径活性树脂具有颗粒规整、粒径大小均一、孔径尺寸分布均匀、稳定性好和可重复性高等特点；通过使用带有官能团的分散剂来实现高分子树脂微球表面的功能化，这不仅可以提高微球粒径的单分散性，还可以保证所有的官能团都分布在微球表面和孔表面，使得载体表面官能度高，可大大提高合成效率。与其他技术相比，科瑞迪的CPPS技术具有以下几点优势： (1)可通过改变官能团的种类从而得到不同官能度的树脂微球，以满足不同合成要求，并可以合成具有混合官能度的微球。 (2)可以通过改变加入活性官能团试剂的量来精确控制官能团的数量。 (3)官能团富集在微球表面和孔隙表面，可大大减少价格昂贵的活性官能团试剂的用量。 (4)充分利用可聚合官能化试剂，不需要繁杂的纯化步骤，大大缩短合成周期。接下来，公司将加强产品安全性评价研究，完善产品技术标准。

成果名称：	多肽核苷酸固相合成高分子载体材料研发	关键词：	高分子载体材料;合成;多肽核苷酸
成果类别：	应用技术	一级分类名称：	生物制药
二级分类名称：		三级分类名称：
研究起止时间：	2011.05 至2011.12	成果体现形式（应用技术类）：	新技术
成果属性：	原始性创新	成果体现形式（基础理论类）：
技术成熟度：	中期阶段	技术水平：	国际先进
研究形式：	与国外合作	学科分类1：	国家标准GB T13745-92《学科分类与代码》
单位名称：	山西科瑞迪生物科技有限公司	学科分类2：
中图分类号1：	中国图书资料分类法（第四版）	所属高新技术类别：	新材料
中图分类号2：		课题来源：	地方计划
应用行业：	制造业	课题立项名称：
国家科技计划子类别：		课题立项编号：	110146
经费实际投入额（万元）：	350.00	评价单位：
评价形式：	鉴定	应用状态：	试用
评价日期：	2011.12.23	转让范围：	不转让
评价证书号：		推荐单位：
推广形式：	资金入股、合作开发	成果登记号：	91420111360
成果简介：	小分子多肽类及核苷酸类药物严格讲是指以小分子多肽激素和碱基为原料制备生产的药物的统称，是中国乃至世界制药行业高速发展的新兴的领域。已经发现有生物活性的多肽数千个，成熟的产品多达近百个，已经在欧美国家普遍广泛应用多年，是21世纪制药行业发展和激烈竞争的领域。2006年，全球蛋白质或多肽类药物总销售额已突破600亿美元大关，2008年达到750亿～800亿美元，年增长率达20%以上。与增长率仅为9%的总体医药市场相比，该领域尤其引人注目。用于多肽和核苷酸合成的固相载体对其性能有一定的要求。首先，固相载体的粒径大小要适中，要能够提供足够大的比表面积（直接关系到产率，粒径越小，比表面积越大，产率越高）；同时要求粒径分布要窄（直接关系到对合成设备的要求，粒径分布不均匀，则合成柱的反相压力越大，对设备要求越高）。其次，固相载体的孔径大小也要适宜。固相载体的孔状结构主要提供两个功能，第一增加载体的比表面积进而提高产率，第二控制多肽或者核苷酸的分子量。孔径分布也会决定多肽和核苷酸的分子量分布，所以固相载体孔径的大小和分布都很关键。再其次，固相载体表面的官能度是另一重要指标，官能度的多少和种类直接决定了合成反应的活性和产率。最后，固相载体还要有优良的力学特性和化学稳定性。所以，如何开发出具有不同尺寸、形状规整、官能团多样化、以及官能度高的多孔固相载体对于多肽和核苷酸生产至关重要，直接关系到最终产品的分子量分布和产率，进一步决定药物的纯度和产量。传统的固相载体包括多孔玻璃(CPG)和多孔树脂(MPPS)。多孔玻璃的缺点是颗粒形状不规整，大小分布不均一，孔径大小难以控制且分布比较宽；多孔玻璃的官能度通过表面化学衍生法得到，可选官能度种类有限，一般官能度比较低，并且官能度在合成过程中易脱落，一定程度上影响了多肽或者核苷酸的合成效率和产品质量。所以多孔玻璃虽然制造工艺简单，且具有优良的物理性能，但是其颗粒形状不规则、粒径分布宽、孔密度低且孔径分布不均一以及比面积小。多孔树脂相对于多孔玻璃，具有粒径分布窄和形状规则等优点，但缺点是孔径难以控制而且官能度低。这些传统材料已经越来越难以满足现阶段多肽类药物和核苷酸药物合成工艺对固相载体质量和产量的需求。针对传统固相载体材料的缺点，结合ShengxiangJi博士的分子印刷技术，科瑞迪研发了可控孔径活性树脂技术(CPPS)。CPPS在MPPS的基础上进行了重大改进，生产的载体具有颗粒形状规整、粒径可控、官能团种类多、官能度高、及生产工艺重复性好等优点，是现今生产多肽类药物及核苷酸药物的最理想材料。科瑞迪合成的可控孔径活性树脂具有颗粒规整、粒径大小均一、孔径尺寸分布均匀、稳定性好和可重复性高等特点；通过使用带有官能团的分散剂来实现高分子树脂微球表面的功能化，这不仅可以提高微球粒径的单分散性，还可以保证所有的官能团都分布在微球表面和孔表面，使得载体表面官能度高，可大大提高合成效率。与其他技术相比，科瑞迪的CPPS技术具有以下几点优势： (1)可通过改变官能团的种类从而得到不同官能度的树脂微球，以满足不同合成要求，并可以合成具有混合官能度的微球。 (2)可以通过改变加入活性官能团试剂的量来精确控制官能团的数量。 (3)官能团富集在微球表面和孔隙表面，可大大减少价格昂贵的活性官能团试剂的用量。 (4)充分利用可聚合官能化试剂，不需要繁杂的纯化步骤，大大缩短合成周期。接下来，公司将加强产品安全性评价研究，完善产品技术标准。
联系人：	何伟佳	成果登记日期：	2011-12-23
联系人email：	heweijia@gmail.com	单位代码：	91401691
邮政编码222：	030032	联系人电话：	18635582273
单位传真：	0351-4222738	单位通讯地址：	山西省太原市经济技术开发区唐槐路86号京海综合楼
单位所在省市：	山西省	单位电话：	0351-7028655
转让收入（万元）：	0	单位属性：	企业
合作完成单位：		已转让企业数（个）：	0
成果发布年份：	2012	知识产权形式：
成果完成人：	张建斌;季生象;Mathew Mizwicki;赵辉;张岧	资源采集日期：	2012-07-20

多肽核苷酸固相合成高分子载体材料研发

最新科技新闻资讯

热门资讯排行

最新科技图文资讯

友情链接