[忘记密码] [免费注册]   服务电话:0771-5885053
您正在浏览 : 科技成果> 科技成果信息 » 生物技术 » 生物制药

以核酸为靶目标的小分子的合成及其生物活性研究

成果基本信息
关键词: 核酸;靶目标;生物活性;小分子
成果类别: 基础理论 技术成熟度: /
体现形式(基础理论类): 论文 体现形式(应用技术类): /
成果登记号: 360-09-11410529 资源采集日期: 10-2-10
研究情况
单位名称: 武汉大学 技术水平: 国际先进
评价证书号: / 评价单位: 国家自然科学基金委员会
评价日期: / 评价证书号: /
转化情况
转让范围: / 推广形式: /
已转让企业数(个): 0
联系方式
联系人(平台): 孵化基地 联系人(平台)电话: 0771-3394012
*成果单位详细联系方式请登录会员;还不是会员,马上注册!
成果简介

核酸是遗传信息的载体,是最重要的生物信息分子,也是分子生物学最主要的研究对象之一。以核酸为靶目标的药物,尤其是抗癌药物,在临床上的使用是非常有效的,如核酸交联剂一直在癌症治疗中起着相当重要的作用。通过核酸的各种结构及特性设计相应的小分子化合物,研究它们的相互作用,寻找有生物活性和潜在应用价值的候选分子,是化学生物学研究的主要手段。 一直以来,我们运用有机化学和生物化学的方法,在核酸化学领域进行了相关的研究工作,旨在进一步加深对核酸的深入了解,研究DNA结构多样性和功能多样性之间的联系,为以核酸为靶目标的药物化学研发提供相应的基础理论依据。 我们设计并合成了一系列小分子化合物,既包括含有共轭大环的卟啉、酞菁结构,也有修饰的苯酚或杂环分子,系统研究了它们与核酸共价或非共价的相互作用;还对各种具有活性的结构单元进行多样化修饰,通过立体结构及电子效应的改变来研究它们对核酸选择性的变化;其中含季铵盐或含硒的酚类衍生物,它们在光或氧话剂或酶的诱导下能对核酸具有很好的可诱导交联活性,这种可诱导的特性可以为降低目前临床使用的核酸交联剂的毒副作用提供一种解决方案。 端粒DNA作为抗癌药物的靶标具有非常广阔的应用前景,其可转变为特异性的四链体结构的性质可以阻碍端粒酶对癌细胞端粒进行延伸,这种以端粒酶及端粒DNA为癌症治疗靶位的分子已经被认为是一种低毒、高效的新型抗癌药物。我们研究了各种不同类型的化合物与端粒DNA的相互作用及其规律,为对端粒DNA的深入认识和将来的应用奠定了基础,还发现部分化合物对肿瘤中高表达的端粒酶有强抑制作用,具有潜在开发高选择性抗肿瘤药物前景;此外,我们研究了四链体核酸和小分子化合物的一种自组装行为,发现此体系可进一步用于目标核酸基因突变的肉眼检测中,有独特的应用优势和很好的应用前景,为在临床上方便检测相关疾病提供了理论依据。

成果名称: 以核酸为靶目标的小分子的合成及其生物活性研究 关键词: 核酸;靶目标;生物活性;小分子
成果类别: 基础理论 一级分类名称: 生物制药
二级分类名称: / 三级分类名称: /
研究起止时间: 1994.07 至2008.11 成果体现形式(应用技术类): /
成果属性: / 成果体现形式(基础理论类): 论文
技术成熟度: / 技术水平: 国际先进
研究形式: 与院校、所合作 学科分类1: 530.64
单位名称: 武汉大学 学科分类2: /
中图分类号1: TQ464 所属高新技术类别: /
中图分类号2: / 课题来源: 国家科技计划
应用行业: 制造业 课题立项名称:
国家科技计划子类别: 基础研究计划 课题立项编号: 20425206
经费实际投入额 (万元): 140 评价单位: 国家自然科学基金委员会
评价形式: 结题 应用状态: /
评价日期: / 转让范围: /
评价证书号: / 推荐单位: 武汉大学
推广形式: / 成果登记号: 360-09-11410529
成果简介:

核酸是遗传信息的载体,是最重要的生物信息分子,也是分子生物学最主要的研究对象之一。以核酸为靶目标的药物,尤其是抗癌药物,在临床上的使用是非常有效的,如核酸交联剂一直在癌症治疗中起着相当重要的作用。通过核酸的各种结构及特性设计相应的小分子化合物,研究它们的相互作用,寻找有生物活性和潜在应用价值的候选分子,是化学生物学研究的主要手段。 一直以来,我们运用有机化学和生物化学的方法,在核酸化学领域进行了相关的研究工作,旨在进一步加深对核酸的深入了解,研究DNA结构多样性和功能多样性之间的联系,为以核酸为靶目标的药物化学研发提供相应的基础理论依据。 我们设计并合成了一系列小分子化合物,既包括含有共轭大环的卟啉、酞菁结构,也有修饰的苯酚或杂环分子,系统研究了它们与核酸共价或非共价的相互作用;还对各种具有活性的结构单元进行多样化修饰,通过立体结构及电子效应的改变来研究它们对核酸选择性的变化;其中含季铵盐或含硒的酚类衍生物,它们在光或氧话剂或酶的诱导下能对核酸具有很好的可诱导交联活性,这种可诱导的特性可以为降低目前临床使用的核酸交联剂的毒副作用提供一种解决方案。 端粒DNA作为抗癌药物的靶标具有非常广阔的应用前景,其可转变为特异性的四链体结构的性质可以阻碍端粒酶对癌细胞端粒进行延伸,这种以端粒酶及端粒DNA为癌症治疗靶位的分子已经被认为是一种低毒、高效的新型抗癌药物。我们研究了各种不同类型的化合物与端粒DNA的相互作用及其规律,为对端粒DNA的深入认识和将来的应用奠定了基础,还发现部分化合物对肿瘤中高表达的端粒酶有强抑制作用,具有潜在开发高选择性抗肿瘤药物前景;此外,我们研究了四链体核酸和小分子化合物的一种自组装行为,发现此体系可进一步用于目标核酸基因突变的肉眼检测中,有独特的应用优势和很好的应用前景,为在临床上方便检测相关疾病提供了理论依据。

联系人: 科技部 成果登记日期: 09-7-11
联系人email: / 单位代码: 94200090
邮政编码222: 430072 联系人电话: /
单位传真: / 单位通讯地址: 湖北省武汉市武昌区珞珈山街16号
单位所在省市: 湖北省 单位电话: 027-68755114
转让收入(万元): 0 单位属性: 大专院校
合作完成单位: / 已转让企业数(个): 0
成果发布年份: 2009 知识产权形式:
成果完成人: / 资源采集日期: 10-2-10

 友情链接

国科网 广西科学技术厅 南宁市科学技术局 孵化圈 南宁高新区双创服务云平台 中国-东盟技术转移中心 佛山知识产权网 广西农业科学院 广西知识产权交易中心 广西机械工业研究院