| 成果基本信息 | ||||||
| 关键词: | 抗丙肝病毒;含氮分子库;定向多样性;合成;活性 | |||||
| 成果类别: | 基础理论 | 技术成熟度: | / | |||
| 体现形式(基础理论类): | 论文 | 体现形式(应用技术类): | / | |||
| 成果登记号: | 9312010J1714 | 资源采集日期: | 11-2-20 | |||
| 研究情况 | |||||
| 单位名称: | 上海大学 | 技术水平: | 国内领先 | ||
| 评价证书号: | 沪科验[2010]0395号 | 评价单位: | 上海市科学技术委员会 | ||
| 评价日期: | 2009.11.10 | 评价证书号: | 沪科验[2010]0395号 | ||
| 转化情况 | |||||
| 转让范围: | / | 推广形式: | / | ||
| 已转让企业数(个): | 0 | ||||
| 联系方式 | |||||
| 联系人(平台): | 孵化基地 | 联系人(平台)电话: | 0771-3394012 | ||
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| 成果简介 | |||||
学术意义: (1)我们在研究中利用“多中心反应”的合成策略,运用定向多样性合成的办法,通过底物的设计和条件的优化选择,在一步反应中,同时或依次形成多个碳—氮键,从而高效率、高选择性地构建一些含氮杂环骨架,为含氮活性分子的定向多样性合成提供基础。 (2)我们利用原子经济的碳—氢键活化反应,通过过渡金属选择性活化苯环上碳—氢键合成了一类芳基嘧啶卤化物,以及通过芳醛的碳—氢键官能团化反应合成了一类邻羟基二苯甲酮类化合物。发展的这些有机合成新方法,能有效地构建多种含氮分子用于活性测试。 社会经济效益或应用前景:目前全世界约有1.7 亿丙型肝炎感染者,感染率占全世界人口的3﹪,每年受HCV新感染者在100万人以上。丙型肝炎已成为世界范围内的重要传染病之一,对人类健康和生命威胁极大,目前尚无高效、特异性的治疗方法。因此,研究和发现多种类、安全、有效的药物和新的治疗方法,是目前防治丙型肝炎的首要任务。本课题针对抗丙型肝炎的药物分子开展了先导药物的科研工作,通过发展一些高效的有机合成方法学,从而构建特定的含氮分子库,为发现具有潜力的抗HCV新药的先导结构奠定了基础。本项目的实施,既有重要的有机合成基础研究的意义,同时又有重要的应用价值,其潜在的社会效益和经济效益十分显著。 |