一种前列地尔脂微球的制备方法

成果基本信息
关键词：	前列地尔;脂微球;冻干
成果类别：	应用技术	技术成熟度：	成熟应用阶段
体现形式（基础理论类）：		体现形式（应用技术类）：	新工艺
成果登记号：	20120351	资源采集日期：	2012-07-20

研究情况
单位名称：	辽宁中海康生物药业有限公司	技术水平：	国内先进
评价证书号：		评价单位：
评价日期：		评价证书号：

转化情况
转让范围：	不转让	推广形式：	其他
已转让企业数（个）：	0

联系方式
联系人（平台）：	孵化基地	联系人（平台）电话：	0771-3394012
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成果简介
前列地尔，又称前列腺素E1(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质，具有抑制血小板聚集，血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周血管和冠脉血管的药理作用，主要用于治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍以及慢性肝炎的辅助治疗。目前上市的品种为前列地尔粉针（环糊精包和物）和前列地尔注射液（乳剂），其性状为一种白色乳状液体。前列地尔粉针剂在临床使用上，不良反应发生率高，病人依从性差。前列地尔注射液采用脂微球的载药方式，将药物包封于油相中，大大减小了刺激性的发生。但如果包封率低的话，水相中游离的前列地尔仍可能发生不良反应。其次，前列地尔化学稳定性差，在水溶液中容易降解成前列腺素A1，已上市的前列地尔注射液（乳剂）中降解产物前列腺素A1含量限度为3微克/ml，占主药的60%。我们该项成果，其制备的脂微球中的药物主要分布于油水界面，可将90%左右的药物包裹于油相和油水界面中，游离在水中的药物不到10%。脂肪乳中常用的油如大豆油，为长链脂肪乳，长期使用可能诱发高血脂症，损坏免疫系统和网状内皮系统及肝功能。中链甘油三脂(MCT)是指含1种或多种约6至14个碳原子长度的中链脂肪酸的三酸甘油酯或其混合物。中链甘油三脂与脂蛋白酶亲和力高且迅速，易于在血中被脂蛋白酶降解，不易被网状内皮系统吞噬。长期使用毒副作用小于长链脂肪酸脂。同时，前列地尔在中链甘油三脂中溶解度大于长链脂肪酸脂中溶解度，也有利于增加前列地尔在油相中的含量。成果发明涉及前列地尔脂微球的制备方法，有前列地尔，注射用油，乳化剂，稳定剂，等张剂和注射用水制成。通过将药物和磷脂先溶解到适宜溶剂中，出去溶剂后再加入油相中，所制的产品包封率有明显的提高，并且减少了降解产物的生成。将非最终灭菌技术应用到制备技术中，同时对制备工艺参数进行了最优化，顺利进行了产业化生产。本品为冻干粉针剂，便于保存和运输，有效地提高了产品的质量。保证各环节的可控，使药品更加安全。

成果名称：	一种前列地尔脂微球的制备方法	关键词：	前列地尔;脂微球;冻干
成果类别：	应用技术	一级分类名称：	生物制药
二级分类名称：		三级分类名称：
研究起止时间：	2006.09 至2012.05	成果体现形式（应用技术类）：	新工艺
成果属性：	原始性创新	成果体现形式（基础理论类）：
技术成熟度：	成熟应用阶段	技术水平：	国内先进
研究形式：	独立研究	学科分类1：	国家标准GB T13745-92《学科分类与代码》
单位名称：	辽宁中海康生物药业有限公司	学科分类2：
中图分类号1：	中国图书资料分类法（第四版）	所属高新技术类别：	生物、医药和医疗器械
中图分类号2：		课题来源：	部门计划
应用行业：	制造业	课题立项名称：
国家科技计划子类别：		课题立项编号：	SQ2012GHB000035B00
经费实际投入额（万元）：	2370.00	评价单位：
评价形式：	鉴定	应用状态：	稳定应用
评价日期：		转让范围：	不转让
评价证书号：		推荐单位：	辽宁省科技厅
推广形式：	其他	成果登记号：	20120351
成果简介：	前列地尔，又称前列腺素E1(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质，具有抑制血小板聚集，血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周血管和冠脉血管的药理作用，主要用于治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍以及慢性肝炎的辅助治疗。目前上市的品种为前列地尔粉针（环糊精包和物）和前列地尔注射液（乳剂），其性状为一种白色乳状液体。前列地尔粉针剂在临床使用上，不良反应发生率高，病人依从性差。前列地尔注射液采用脂微球的载药方式，将药物包封于油相中，大大减小了刺激性的发生。但如果包封率低的话，水相中游离的前列地尔仍可能发生不良反应。其次，前列地尔化学稳定性差，在水溶液中容易降解成前列腺素A1，已上市的前列地尔注射液（乳剂）中降解产物前列腺素A1含量限度为3微克/ml，占主药的60%。我们该项成果，其制备的脂微球中的药物主要分布于油水界面，可将90%左右的药物包裹于油相和油水界面中，游离在水中的药物不到10%。脂肪乳中常用的油如大豆油，为长链脂肪乳，长期使用可能诱发高血脂症，损坏免疫系统和网状内皮系统及肝功能。中链甘油三脂(MCT)是指含1种或多种约6至14个碳原子长度的中链脂肪酸的三酸甘油酯或其混合物。中链甘油三脂与脂蛋白酶亲和力高且迅速，易于在血中被脂蛋白酶降解，不易被网状内皮系统吞噬。长期使用毒副作用小于长链脂肪酸脂。同时，前列地尔在中链甘油三脂中溶解度大于长链脂肪酸脂中溶解度，也有利于增加前列地尔在油相中的含量。成果发明涉及前列地尔脂微球的制备方法，有前列地尔，注射用油，乳化剂，稳定剂，等张剂和注射用水制成。通过将药物和磷脂先溶解到适宜溶剂中，出去溶剂后再加入油相中，所制的产品包封率有明显的提高，并且减少了降解产物的生成。将非最终灭菌技术应用到制备技术中，同时对制备工艺参数进行了最优化，顺利进行了产业化生产。本品为冻干粉针剂，便于保存和运输，有效地提高了产品的质量。保证各环节的可控，使药品更加安全。
联系人：	马红萍	成果登记日期：	2012-05-29
联系人email：	mhp77@163.com	单位代码：	92105186
邮政编码222：	117004	联系人电话：	0414-5858335
单位传真：	0414-5858335	单位通讯地址：	辽宁省本溪市溪湖区石桥子华佗大街55号
单位所在省市：	辽宁省	单位电话：	0414-5858335
转让收入（万元）：	0	单位属性：	企业
合作完成单位：		已转让企业数（个）：	0
成果发布年份：	2012	知识产权形式：
成果完成人：	黄海;宋华先;马红萍;张占军;程宇;刘启宇	资源采集日期：	2012-07-20

一种前列地尔脂微球的制备方法

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