成果基本信息 | ||||||
关键词: | 核苷类化合物;偶联反应;荧光修饰;C-H键活化 | |||||
成果类别: | 技术成熟度: | |||||
体现形式(基础理论类): | 体现形式(应用技术类): | 无 | ||||
成果登记号: | 360-17-1I040423 | 资源采集日期: | 2018-03-05 |
研究情况 | |||||
单位名称: | 河南师范大学 | 技术水平: | |||
评价证书号: | 评价单位: | ||||
评价日期: | 评价证书号: |
转化情况 | |||||
转让范围: | 推广形式: | 无 | |||
已转让企业数(个): | 0 |
联系方式 | |||||
联系人(平台): | 玉女士 | 联系人(平台)电话: | 0771-5885053 | ||
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成果简介 | |||||
核苷类化合物又是一类重要的抗癌、抗病毒药物来源。因此对核苷类化合物物进行选择性结构修饰,构建具有结构多样性及新型结构的核苷类化合物库,对核苷类创新药物研发具有重要的科学意义和潜在的应用前景。本项目通过C-H键活化偶联反应,合成了系列嘌呤8位被芳基修饰、烷基修饰、环烷基修饰的嘌呤核苷类化合物,并且通过金属添加剂可以调控嘌呤8-位C-H键及6-位N-H键的反应活性,合成了一系列6位被修饰的嘌呤核苷类化合物。把嘌呤杂环换成其他杂环C-H键,均可以得到较好的结果。同时以嘌呤作为底物,通过分子内C-H键活化/胺化反应和分子内串联反应建立了合成多环嘌呤(核苷)衍生物和新型的亚乙烯基腺嘌呤(核苷)衍生物的方法。从而为合成新型的嘌呤及嘌呤核苷衍生物提供了新的途径。另外,我们合成了嘌呤8-位被芳基修饰,6-位被单氮杂冠醚修饰的核苷荧光核苷类化合物,根据氮杂冠醚对过渡金属强的络合能力,实现了对汞离子的特异性识别。 |